人工合成古老的止疼藥——阿司匹林

初中化學大師

對於止疼藥的使用,最早可以追溯到古埃及的藥典《埃伯斯莎草古卷》(Ebers Papyrus)中的記載,其中提到了服用桃金娘科植物幹葉的浸泡液可以治療疼痛。在西方,止疼藥的使用可以追溯到公元前四百年左右的希波克拉底(約460B.C-77B.C)時代。這個古希臘著名的醫生就爲病人開過緩解疼痛和退燒的藥方,而且效果顯著。有人說他把柳樹皮製成一種藥粉讓病人服用,也有人說他讓病人咀嚼柳樹皮或柳樹葉來緩解疼痛。不管希波克拉底用什麼方法來緩解疾病帶給人們的疼痛,至少我們可以知道這個被尊爲“醫學之父”的醫生找到了一種有效的止疼藥,並且寫進了他的著作裏。在美洲,印第安人也很早就認識到咀嚼柳樹皮或用水沖泡柳樹皮飲用可以治療疼痛和發燒。

很明顯,當古代的醫生們用柳樹皮給病人退燒和止疼的時候,只是因爲他們知道這種東西能使這些症狀消失,在他們看來就是治癒了某種疾病,但他們對於起作用的化學物質是什麼卻一無所知,對這些化學物質爲什麼能使疼痛和發燒的症狀消退,就更不知道了。

科學家們通過不懈的努力揭開了柳樹皮或者桃金娘科植物幹葉泡的水能止疼的神祕面紗,從中提煉出了發揮止疼和退燒作用的物質,1828年慕尼黑大學的藥劑學教授約翰·畢希納(Johann Buchner)從止疼用的植物中分離出了很少量的苦味黃色針狀晶體,他把這種晶體命名爲水楊苷(salicin)。1838年意大利化學家拉斐爾·皮爾(Raffaele Piria)通過化學方法用水楊苷製得了一種無色針狀晶體,他把這種晶體命名爲水楊酸(salicylic acid),這是人們第一次獲得純的水楊酸。

水楊酸和水楊酸鹽在止疼上確實有着很好的效果,但是它的副作用同樣非常顯著。這種止疼藥能給患者的嘴部、咽喉、胃部造成很強的刺激,引起胃出血,使人腹瀉,嘔吐。如果劑量過大還會導致病人死亡。

於是科學家對這種物質進行人工合成,生產出高純度的藥物——阿司匹林,這樣我們今天才有機會只服用一小粒藥片就可以緩解疼痛了,而不用忍受柳樹皮的苦澀和因服用這種天然“止疼藥”帶來的強烈的副作用。根據統計資料,現在全球每年約消耗近一千億顆阿司匹林藥片。

【實驗原理】阿司匹林學名爲乙酰水楊酸,是白色晶體,易溶於乙醇、氯仿和乙醚,微溶於水。因具有解熱、鎮痛和消炎作用,可用於治療傷風、感冒、頭痛、發燒、神經痛、關節痛及風溼病等,也用於預防心腦血管疾病。常用退熱鎮痛藥APC中A即爲阿司匹林。實驗室通常採用水楊酸和乙酸酐在濃硫酸的催化下發生酰基化反應來製取。

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